PCSK9-hemmere: Det du trenger å vite

Innhold

• PCSK9: Hva du trenger å vite
• PCSK9 genet
• Typer PCSK9 medisiner og hvordan de fungerer
• Bivirkninger og risiko
• PCSK9 narkotika og statiner: Hvordan de sammenlignes
• Hvordan påvirker dette behandlingen av høyt kolesterol?

PCSK9: Hva du trenger å vite

Du har kanskje hørt om PCSK9-hemmere, og hvordan denne klassen av medisiner kan være det neste store gjennombruddet i behandlingen av høyt kolesterol. For å forstå hvordan denne nye medisineringsklassen fungerer, må du først forstå PCSK9-genet.

Les videre for å lære om dette genet, hvordan det påvirker kolesterolnivået i blodet, og hvordan forskere bruker denne informasjonen for å lage nye behandlinger for et altfor vanlig problem.

PCSK9 genet

Vi har alle et gen som kalles proprotein convertase subtilisin / kexin type 9 (PCSK9). Dette genet påvirker direkte antall LDL-reseptorer (low-density lipoprotein) i kroppen. LDL-reseptorer hjelper til med å regulere mengden LDL-kolesterol som kommer inn i blodomløpet. De fleste LDL-reseptorer finnes på overflaten av leveren.

Visse mutasjoner av PCSK9-genet kan senke antall LDL-reseptorer. Dette kan forårsake en arvelig form for høyt kolesterol, kjent som hyperkolesterolemi. Høyt LDL-kolesterol kan føre til hjerte- og karsykdommer, hjerteinfarkt eller hjerneslag.

Andre mutasjoner av PCSK9-genet kan faktisk senke LDL-kolesterol ved å øke antall LDL-reseptorer. Personer med lavere LDL-kolesterolnivå har lavere risiko for å utvikle hjertesykdommer og hjerneslag.

Typer PCSK9 medisiner og hvordan de fungerer

PCSK9-medisiner undertrykker PCSK9-enzymet uttrykt av genet. Det er derfor de kalles PCSK9-hemmere.

I august 2015 godkjente Food and Drug Administration (FDA) evolocumab (Repatha), en PCSK9-hemmer fra Amgen. I kliniske studier reduserte personer som tok evolocumab i ett år LDL-kolesterolet sitt med omtrent 60 prosent sammenlignet med kontrollgruppen. Ett år senere hadde litt over 2 prosent av de i standardterapigruppen en stor hjertrelatert hendelse sammenlignet med i underkant av 1 prosent av de som tok evolocumab.

I juli 2015 godkjente FDA alirocumab (Praluent). En fersk klinisk studie hadde lignende suksess med å senke LDL-kolesterol. Bare 1,7 prosent av pasientene opplevde en slags hjerte-relatert hendelse under 78-ukers studien.

Bivirkninger og risiko

Alle medisiner har potensial for bivirkninger. Bivirkninger ble rapportert hos 69 prosent av personer som tok evolocumab i de kliniske studiene. Hevelse eller utslett på injeksjonsstedet, smerter i lemmer og tretthet var noen av de rapporterte bivirkningene. Mindre enn 1 prosent rapporterte mental forvirring, fokuseringsvansker eller andre nevrokognitive problemer.

I alirocumab-forsøkene ble det rapportert om bivirkninger hos 81 prosent av deltakerne som tok stoffet. Disse inkluderer reaksjoner på injeksjonsstedet, muskelsmerter og øyrelaterte hendelser. Litt mer enn 1 prosent av deltakerne rapporterte nevrokognitive bivirkninger. Disse inkluderer hukommelse og forvirring.

Langsiktige bivirkninger og risikoer er ennå ikke kjent.

PCSK9 narkotika og statiner: Hvordan de sammenlignes

Både PCSK9-hemmere og statiner har vist seg å være effektive for å senke LDL-kolesterol.

Statiner fungerer ved å blokkere HMG-CoA-reduktase. Det er et enzym leveren din bruker for å lage kolesterol. Statiner hjelper også kroppen din til å absorbere oppbyggede kolesterolavsetninger fra arteriene. De fleste kan ta statiner uten problemer, men noen mennesker tåler ikke bivirkninger som fordøyelsesproblemer og muskelsmerter. Statins har eksistert i lang tid, slik at legen din kan gi deg informasjon om hvordan de fungerer på lang sikt. De er tilgjengelige i merkenavn og generiske nettbrett og har blitt ganske rimelige.

PCSK9-hemmere kan gi et annet behandlingsalternativ for personer som har høyt LDL-kolesterol, har høy risiko for hjerte- og karsykdommer og tåler ikke statiner. Disse nyere medisinene krever injeksjoner annenhver til fjerde uke. Vi har foreløpig ikke nok informasjon til å vite hvordan PCSK9-hemmere vil redusere hjerte- og karsykdommer over tid.

Hvordan påvirker dette behandlingen av høyt kolesterol?

I følge US Centers for Disease Control and Prevention har 73,5 millioner voksne i USA høyt LDL-kolesterol. Statiner er for øyeblikket førstelinjeterapi for de som ikke kan kontrollere kolesterolet sitt gjennom kosthold og trening.

PCSK9-hemmere kan bli en levedyktig alternativ behandling for personer som ikke kan ta statiner.